    我校化学化工学院新药创制团队组建于2009年,在学术带头人孙智华教授的带领下,主要开展基于蛋白结构的新药设计、开发和有机合成中的方法学研究。经过几年的建设与发展,已经形成了由教授领衔,11名学院教师和20多名研究生、本科生参与的团队。近期在构建氨基硼酸及非天然氨基酸的有机合成方法学等领域研究中取得了突破性进展,其研究成果分别发表在J. Org. Chem., 2013, 78, 3405-3409(影响因子4.5)和Org.Biomol. Chem., 2013, 11, 6350–6356(影响因子3.58)Tetrahedron Lett. 2013, 54, 2124-2127(影响因子 2.68)、等国际知名的高水平学术期刊上。 这些成绩的取得,得益于团队领头人孙智华教授对国际学术前沿的高度关注和对所从事的研究领域高度聚焦。在他的带领下,研究人员不分寒暑假,潜心实验室从事科学研究,已经取得多项处于国际领先地位的研究成果。特别是在构建氨基硼酸及非天然氨基酸的有机合成方法学领域,已经取得连续发表“二区论文”2篇,“三区论文”1篇的阶段性成果,为我校的新药创新团队研究扩大了国际影响力。 另外,在构建筛选氮杂环卡宾催化剂(NHCs)领域研究方面,团队成功地建立了过渡金属催化偶联的有机合成方法学。团队在研究中发现,杂环卡宾催化剂分子量较小,较易于改造,通常具有低毒、低残留的特点,且催化反应条件比较温和,操作简便。并且可以利用氮杂环卡宾参与的多组分反应高效地合成各种具有多官能团的复杂化合物。在氮杂环卡宾 (NHC)催化下,各种醛亚胺、α,β-不饱和羰基化合物以及炔烃与双(频哪醇)二硼酯发生加成反应,合成了具有高对映选择性的手性氨基硼酸化合物,并且在国际上首次做到了在甲醇体系不需要过渡金属或惰性气体保护的条件。对比早期的立体选择性合成方法,手性氨基硼酸在制备蛋白酶抑制剂方面有重大突破。目前,团队已经与美国华盛顿大学药学研究中心等国外高水平研究机构开展新药创制研究领域的合作,相信在不久的将来团队将在新药创制等领域取得更大的成绩,攀登新的学术高峰。 |